PCSK9: Was Sie wissen müssen

Sie haben vielleicht schon von PCSK9-Inhibitoren gehört und wie diese Klasse von Medikamenten der nächste große Durchbruch bei der Behandlung von hohem Cholesterinspiegel sein könnte. Um zu verstehen, wie diese neue Medikamentenklasse funktioniert, müssen Sie zuerst das PCSK9-Gen verstehen.

Lesen Sie weiter, um mehr über dieses Gen zu erfahren, wie es den Cholesterinspiegel im Blut beeinflusst und wie Forscher diese Informationen verwenden, um neue Behandlungen für ein allzu häufiges Problem zu entwickeln.

Wir haben alle ein Gen namens Proproteinkonvertase Subtilisin / Kexin Typ 9 PCSK9 .Dieses Gen beeinflusst direkt die Anzahl der LDL-Rezeptoren Low Density Lipoprotein im Körper.LDL-Rezeptoren helfen dabei, die Menge an LDL-Cholesterin zu regulieren, die in den Blutkreislauf gelangt.Die meisten LDL-Rezeptoren befinden sich auf der Oberfläche der Leber.

Bestimmte Mutationen des PCSK9-Gens können die Anzahl der LDL-Rezeptoren senken. Dies kann eine vererbte Form von hohem Cholesterinspiegel verursachen, die als Hypercholesterinämie bezeichnet wird. Hoher LDL-Cholesterinspiegel kann zu Herz-Kreislauf-Erkrankungen, Herzinfarkt oder Schlaganfall führen.

Andere Mutationen des PCSK9-Gens können das LDL-Cholesterin tatsächlich senken, indem sie die Anzahl der LDL-Rezeptoren erhöhen. Menschen mit niedrigeren LDL-Cholesterinspiegeln haben ein geringeres Risiko, an Herzerkrankungen und Schlaganfall zu erkranken.

PCSK9-Medikamente unterdrücken das vom Gen exprimierte PCSK9-Enzym. Deshalb werden sie PCSK9-Inhibitoren genannt.

Im August 2015 genehmigte die Food and Drug Administration FDA Evolocumab Repatha, einen PCSK9-Inhibitor von Amgen. In klinische Studien Personen, die Evolocumab ein Jahr lang einnahmen, senkten ihr LDL-Cholesterin im Vergleich zur Kontrollgruppe um etwa 60 Prozent. Ein Jahr später hatten etwas mehr als 2 Prozent der Patienten in der Standardtherapiegruppe ein schwerwiegendes herzbedingtes Ereignis im Vergleich zu knapp darunter1 Prozent derjenigen, die Evolocumab einnehmen.

Im Juli 2015 genehmigte die FDA Alirocumab Praluent. A kürzlich klinische Studie hatte ähnliche Erfolge bei der Senkung des LDL-Cholesterins. Nur 1,7 Prozent der Patienten hatten während der 78-wöchigen Studie irgendeine Art von herzbedingtem Ereignis.

Alle Medikamente können Nebenwirkungen haben. In 69 Prozent der Personen, die Evolocumab in klinischen Studien einnahmen, wurden unerwünschte Ereignisse berichtet. Schwellungen an der Injektionsstelle oder Hautausschlag, Schmerzen in den Gliedmaßen und Müdigkeit waren einige der berichteten Nebenwirkungen. Weniger als 1Prozent berichteten von geistiger Verwirrung, Konzentrationsschwierigkeiten oder anderen neurokognitiven Problemen.

In den Alirocumab-Studien wurden bei 81 Prozent der Teilnehmer, die das Medikament einnahmen, unerwünschte Ereignisse berichtet. Dazu gehörten Reaktionen an der Injektionsstelle, Muskelschmerzen und augenbedingte Ereignisse. Etwas mehr als 1 Prozent der Teilnehmer berichteten über neurokognitive unerwünschte EreignisseGedächtnisstörungen und Verwirrung.

Langfristige Nebenwirkungen und Risiken sind noch nicht bekannt.

Es wurde gezeigt, dass sowohl PCSK9-Inhibitoren als auch Statine bei der Senkung des LDL-Cholesterins wirksam sind.

Statine blockieren die HMG-CoA-Reduktase. Dies ist ein Enzym, das Ihre Leber zur Herstellung von Cholesterin verwendet. Statine helfen Ihrem Körper auch dabei, angesammelte Cholesterinablagerungen aus Ihren Arterien wieder aufzunehmen. Die meisten Menschen können Statine ohne Schwierigkeiten einnehmen, manche jedoch nichttolerieren Nebenwirkungen wie Verdauungsprobleme und Muskelschmerzen. Statine gibt es schon seit langer Zeit, sodass Ihr Arzt Ihnen Informationen darüber geben kann, wie sie langfristig wirken. Sie sind in Markennamen und generischen Tabletten erhältlich und erschwinglich geworden.

PCSK9-Inhibitoren bieten möglicherweise eine weitere Behandlungsoption für Menschen mit hohem LDL-Cholesterinspiegel, hohem Risiko für Herz-Kreislauf-Erkrankungen und ohne Statinverträglichkeit. Diese neueren Medikamente erfordern alle zwei bis vier Wochen Injektionen. Wir haben noch nicht genugInformationen darüber, wie PCSK9-Inhibitoren kardiovaskuläre Ereignisse im Laufe der Zeit reduzieren.

Nach dem US-amerikanische Zentren für die Kontrolle und Prävention von Krankheiten 73,5 Millionen Erwachsene in den USA haben einen hohen LDL-Cholesterinspiegel. Statine sind derzeit die Erstlinientherapie für diejenigen, die ihr Cholesterin nicht durch Ernährung und Bewegung kontrollieren können.

PCSK9-Inhibitoren können eine praktikable alternative Behandlung für Menschen sein, die keine Statine einnehmen können.

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